中國工程院院士、國家衛(wèi)健委高級(jí)別專家組成員李蘭娟的團(tuán)隊(duì)昨日(2月4日)宣布,阿比朵爾、達(dá)蘆那韋可抑制冠狀病毒。根據(jù)初步測(cè)試,在體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中顯示:阿比朵爾在10~30微摩爾濃度下,與藥物未處理的對(duì)照組比較,能有效抑制冠狀病毒達(dá)到60倍,并且顯著抑制病毒對(duì)細(xì)胞的病變效應(yīng)。
阿比朵爾,化學(xué)名6-溴-4-(二甲氧甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1-吲哚-3-羧酸乙酯,通過激活體內(nèi)2,5-寡聚腺苷酸合成酶(抗病毒蛋白),特異性抑制病毒脂質(zhì)囊膜與宿主細(xì)胞膜的接觸、黏附及融合,并阻斷病毒基因穿入細(xì)胞核,從而抑制病毒DNA和RNA合成。
在阿比朵爾合成過程中,需要用到一種重要的中間體,化學(xué)名為6-溴-5羥基-1-甲基-2苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯,簡(jiǎn)稱Sr-5。此中間體以乙酸乙酯,JIA AN 水溶液為原料,通過縮合JIA AN基化,內(nèi)尼采斯庫環(huán)化,?;寤?,苯硫化反應(yīng)合成得到,由于合成時(shí)間長(zhǎng),產(chǎn)品中可能引入副產(chǎn)物以及未反應(yīng)*的原料,且作為中間控制,需要快速提供檢測(cè)結(jié)果。已有研究表明Kromasil C18色譜柱可用于此中間體的含量及雜質(zhì)分析,具體色譜柱條件如下:
理論塔板數(shù)按Sr-5峰計(jì)算,不低于2000,主峰與雜質(zhì)峰的分離度大于1.5,以下為Sr-5的對(duì)照品及樣品的檢測(cè)圖譜
Kromasil C18 5μm,4.6*150mm色譜柱目前庫存充足,如您用于阿比朵爾等抗病毒藥物檢測(cè),可選擇Kromasil。希望我們能盡早打敗這場(chǎng)無硝煙的戰(zhàn)爭(zhēng)!大家早日回歸正常的生活!
參考資料:
李宗霖,麻紀(jì)斌,翟帆,宋寬廣, HPLC法測(cè)定鹽酸阿比朵爾中間體6-溴-5羥基-1-甲基-2苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯.
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Kromasil,一以貫之,創(chuàng)新向前。